Зависимость между химическим строением и биологическим действием пенициллинов 1. Характер радикала определяет степень связывания пенициллина белками. 2. Заместитель в о-положении фенильного радикала влияет на устойчивость к пенициллиназе. 3. Характер связи фенильного радикала с метиленовой группой определяет кислотоустойчивость пенициллинов. 4. Заместитель атома водорода в метиленовой группе определяет спектр действия пенициллина. 5. Расщепление беталактамной связи приводит к исчезновению свойств антибиотика и появлению аллергического действия. 6. Заместитель в карбоксильной группе дает возможность получения солевых форм пенициллинов. П - пенициллиназа расщепляет беталактамное ядро. А - амидаза расщепляет амидную связь. Физико-химические методы в анализе пеницилинов Так как в молекулах пенициллинов содержатся асимметрические атомы углерода (Сз, Cs и Сб), растворы пенициллинов являются оптически активными и вращают плоскость поляризации вправо, что используется для характеристики их качества (определения удельного вращения). Беталактамиды поглощают в ИК области спектра. Полученный ИК- спектр испытуемого препарата сравнивают с ИК-спектром стандартного образца. Общие характеристические полосы поглощения пенициллинов находятся в области 1800-1500 см-1, на которую приходится интенсивная полоса поглощения при 1775-1755 см-1, соответствующая (3-лактамному кольцу, сопряженному с тиазолидиновым циклом. Амидная группа пенициллинов обуславливает первую и вторую амидные полосы вторичного
RkJQdWJsaXNoZXIy MTExODQxMg==