Глава 29. АНТИБИОТИКИ-ГЛИКОЗИДЫ К антибиотикам-гликозидам относится группа амино-гликозидов, объединяющая родственные по химическому строению и антимикробному спектру антибиотики олигосахаридной природы - стрептомицины, канамицины, гентамицины, эритромицины и др., а также полусинтетический аминогликозид - амикацин. Общее название «аминогликозиды» принято для этой группы антибиотиков в связи с тем, что в составе их молекул содержатся аминосахара, связанные гликозидной связью с агликоном. По механизму действия аминогликозиды являются ингибиторами синтеза белка. Аминогликозиды характеризуются широким спектром антимикробного действия. Первый антибиотик этой группы - стрептомицин - был открыт С.Ваксманом (США) в 1942 г., применяется в медицинской практике с 1946 г. В 1955 г. японскими учеными был выделен канамицин (Умезава с сотрудниками). Мономицин выделен в нашей стране Г.Ф.Гаузе в 1962 г. Гентамицин выделен и описан Вайнштейном (США) в 1962 г. Аминогликозиды получают методом микробиологического синтеза. Продуцентом стрептомицина является Streptomyces globisporus streptomycini; канамицина - Streptomyces kanamyceticus; гентамицина - Microspora purpurea. Амикацин получают полусинтетическим способом. Многие аминогликозиды обладают ото- и нефротоксичностью. По химическому строению антибиотики-аминогликозиды являются гликозидами, состоящими из агликона и сахаров, большинство которых является аминосахарами. Агликон аминогликозидов представляет собой циклогексановое кольцо с основными группами при Ci и Сз и гидроксильными группами при С4, С5и Сбі ОН /5 ОН н I , NH НО—(е у— N—R, R , = H . - C * \1 JJ nh2 R, —N- Н r2 r2 = h, oh По характеру агликона аминогликозиды делят на 2 группы: стрептидинсодержащие и дезоксистрептаминосодержащие. К первой группе относятся стрептомицин, дигидрострептомицин, агликоном у которых является стрептидин; ко второй группе - канамицины, гентамицины, неомицины, мономицины, амикацин.
RkJQdWJsaXNoZXIy MTExODQxMg==