Для установления подлинности андрогенов и анаболиков используются характеристики ИК- и УФ-спектров, спектры должны совпадать со спектрами стандартных образцов или с рисунком спектра. Хранение. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре, в защищенном от света месте при температуре не выше 20-25°С. 27.4 Синтетические аиетоксипроизводные андростана Модификация структуры андростана - ацетилирование, гидрирование стероидного цикла, введение атома хлора, пиперазиновых и других радикалов приводят к изменению фармакологического действия. Как правило, такие изменения приводят к снижению или полной потере андрогенной и анаболической активности. В частности, ацетоксипроизводные андростана превращаются в антиандрогены, проявляют противоопухолевые действия или приобретают свойства миорелаксантов. Мышечно- релаксирующий эффект обусловлен тем, что расстояние между двумя четвертичными аммониевыми группами в молекуле пипекурония равно таковому у природного тубокурарина. К представителям данной группы относятся ципротерон и пипекурония. Они снижают продукцию андрогенов мужскими половыми железами и подавляют сперматогенез путем блокады рецепторов андрогенов. Ципротерон применяют для контроля полового влечения у мужчин в случае сексуальных отклонений, а также при неоперабельной карциноме предстательной железы. У женщин препарат применяется при тяжелых случаях андрогенезации. Пипекурония применяют для релаксации мышц при хирургических вмешательствах. Получение Ципротерон получают из 17а- гидроксипрогестерона путем дегидрирования хлоранилом вводят дополнительную двойную связь в положении С6-С7, и дальнейшим дегидрированием двуокисью селена получают соответствующий дивинилкетон. Из последнего получают производное дигидропиразола, который под действием хлорной кислоты выделяет азот с образованием циклопропанового производного. Далее с помощью перекиси бензоила окисляют двойную связь в положении С6-С7 и образовавшийся эпоксид подвергают действию хлористого водорода в уксусной кислоте получают хлоргидрин, который при нагревании с коллидином превращается в ципротерон:
RkJQdWJsaXNoZXIy MTExODQxMg==