По действию на организм кортикостероиды условно делят на две группы: минералокортикостероиды и глюкокортикостероиды. Минералокор- тикостероиды активно регулируют минеральный обмен и слабо влияют на углеводный и белковый обмен. Глюкокортикостероиды активно регулируют углеводный и белковый обмен и слабо влияют на минеральный. Для проявления глюкокортикоидной активности в структуре прегнановой системы очень важно наличие гидроксильных групп в положениях Сир и Спа- В то же время для проявления адекватной минералокортикоидной активности необходимо наличие кислородной функции при Сц и Сп- В общем, кажется вероятным, что глюкокортикоидное связывание с рецепторными участками должны происходить с участием Сцр-гидроксильной группы и Спр-СО-СНгОН бокового фрагмента стероидной системы. Присутствие в молекуле других объемистых аксиально ориентированных p-заместителей, как правило, препятствует связыванию стероидной молекулы с рецепторами, в то время как аналогичные экваториальные a-заместители больших трудностей не создают. Поскольку 11-дезоксикортикостерон не проявляет глюкокортикоидной активности, но является мощным минералокортикоидом и имеет только два потенциально реакционно-способных заместителя, которые могут взаимодействовать с рецептором, то это взаимодействие должно осуществляться посредством Сз-кето и/или Спр -СО-СН2ОН групп. В то же время замечена необходимость либо одновременного наличия кислородных функций при Сц и Сis, либо одновременного отсутствия кислородных функций при Сц и Сп пренановой системы. Фторирование в положение Cott повышает минерало-кортикоидную активность и Сц-гидрокси (гидрокортизон), и Сц-дезокси (дезоксикортикостерон) соединений. Препараты фторпроизводные кортикостероидов особенно активны при местном применении, обладают выраженным противовоспалительным и антиаллергическим действием. Дексаметазон в 7 раз активнее преднизона и в 35 раз активнее кортизона. Получение Исходными продуктами синтеза кортикостероидов могут быть природные вещества стероидной структуры (диосгенин, стигмастерин, соласодин и др.). Кортизон получают из соласодина.
RkJQdWJsaXNoZXIy MTExODQxMg==