противоположным действию исходных мономеров. Важно учитывать и поверхностное натяжение в растворах лекарственных препаратов, так как такие фундаментальные физико-химические параметры также оказывают влияние на их биологическую активность. Препараты, действующие на центральную нервную систему, должны свободно переходить из крови в спинномозговую жидкость и мозг, т.е. преодолевать гематоэнцефалический барьер, который защищает мозг от проникновения в него чужеродных веществ, растворимых в крови. Другим барьером для проникновения лекарственных веществ из крови к тканям органа-мишени являются стенки капилляров. Для большинства лекарственных веществ не очень высокой молекулярной массы этот барьер преодолим. Использование лекарственных веществ с биоактивной спиртовой группой или карбоксильной группой в виде их сложных или простых эфиров изменяет полярность молекулы лекарственного вещества, улучшает проявление фармакологической активности и замедляет биодекарбоксилирование. Влияние лекарственной формы. Поскольку большинство лекарственных веществ быстро подвергается метаболизму и биомишени порой достигает десятая доля введенного препарата, постоянно ведутся работы по созданию лекарственных форм, которые обеспечивали бы длительную и равномерную подачу лекарственного вещества в кровоток и к больному органу. Введение ЛВ на полимере - носителе улучшает фармококинетические и фармокодинамические свойства препарата, значительно пролонгируя его действие и позволяя контролировать его подачу в организм благодаря замедленной диффузии лекарства из места введения. Так, за счет комплексообразования поли-Ы-винилпирролидона с некоторыми антибиотиками созданными пролонгированные формы последних. В накожных терапевтических системах использует замедленную диффузию лекарственного вещества из раствора, расположенного между наружной не проницаемой мембраны и внутренней, медленно проницаемой микропористой мембраны, изготовленной из эфиров целлюлозы или полипропилена. На основе раствора тринитрогицерина в сополимере 2— гидроксиэтановой и 2 -гидроксипропановой кислот получено новое средство от стенокардии тринитролонг, прикрепляемое к десне и действующее в течение четырех часов. Подобные макро-молекулярные системы с растворенными в них (или суспен-дированными) ЛВ начинают широко применятся и в гинекологической и стоматологической практике. Например, стероидный контрацептив протестерон (не стабилен при peros) в твердом биосовместимые полимере полидиметилсилоксановом каучуке помещают в полости организма (прикрепляется к матке), что обеспечивает в течение года предупреждение нежелательной беременности.
RkJQdWJsaXNoZXIy MTExODQxMg==