Фармацевтическая химия: учебник. Том 1 / Т. А. Арыстанова.

инертного ароматического вещества - бензойной кислоты - также сопровождается повышением ее биологической активности: о-оксибензойная (салициловая) кислота применяется как лекарственное средство, обладающее выраженным противовоспалительным свойством. В последние годы большой интерес вызвали различные стерически загруженные фенолы, пиридоны и другие подобные им ароматические спирты, используемые в медицинской практике в качестве антиоксидантов. Влияние галогенов в органических соединениях. Наиболее важный эффект введения хлора в молекулу алифатических соединений заключается в усилении их наркотического действия, угнетающего действия на сердце и кровеносные сосуды. Наркотическое действие и понижение кровяного давления - это главные эффекты хлорсодержащих соединений. Иллюстрацией зависимости наркотических свойств и токсичности хлорсодержащих соединений от числа атомов хлора в молекуле могут служить хлорпроизводные глицерина. Сам глицерин инертен, но его хлоргидрины обладают наркотическим и сосудорасширяющим действием. Эти эффекты наиболее сильно выражены у 1,2,3-трихлорпропана СН2СІСНСІСН2СІ и слабее всего проявляются у монохлоргидрина СН2СІСНОНСН2ОН. Этот же факт наблюдается в ряду хлорзамещенных метана (хлорметан СН3СІ, дихлорметан СН2СІ2, хлороформ СНСЬ и четыреххлористый углерод ССЦ), в которых вместе с увеличением числа атомов хлора в соединении возрастают их наркотическая активность и токсичность. Тетрахлорэтан и многие более высокохлорированные производные пропана и бутана сильно токсичны и вызывают поражение печени. Введением галогенов (хлор, бром, фтор) в алифатические алканы получены лекарственные препараты, применяемые для наркоза (хлорэтил, фторотан, хлороформ). Введение хлора в органическую молекулу резко повышает ее антисептические свойства, за счет выделения активного хлора. На этом основано и антипаразитарное и антигельминтное действие препаратов (хлорамфеникол, хлорамин). Введение галогена в бензольное кольцо приводит к повышению общей токсичности соединения (производные 1,4-бензодиазепинов). Между бром- и хлорпроизводными как алифатического, так и ароматического рядов имеется большое сходство. Влияние нитро- и нитрозогрупп. Введение в молекулу нитро- (NO2) или нитрозогрупп (N0) приводит к заметному повышению токсичности биологически активных соединений. В начале 90-х годов прошлого столетия стало известно, что такое низкомолекулярное соединение, как оксид азота - N0 является одним из универсальных и необходимых регуляторов функций метаболизма, а также уникальной сигнальной молекулой, посредством которой клетки могут обмениваться информацией. Оксид азота участвует в регуляции тонуса кровеносных сосудов, ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию на стенках сосудов, функционирует в центральной и вегетативной нервной системе, регулируя деятельность органов дыхания, желудочно-кишечного

RkJQdWJsaXNoZXIy MTExODQxMg==