ГЛАВА 2. ОСНОВНЫЕ ЭТАПЫ И НАПРАВЛЕНИЯ СОЗДАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ 2.1 Основные этапы создания лекарственных средств Принципиальная схема разработки нового лекарственного вещества включает несколько стадий. На первой стадии проводится предварительный отбор химических соединений и выбор базовой потенциально активной структуры. На этой стадии возникает замысел создания необходимого лекарственного средства. Проводится анализ информации о наличии разнородных элементов, групп атомов, функциональных группировок, о типах связей между ними, электронном строении, пространственном расположении. Совокупность этих данных может сообщить целевому веществу потенциал свойств, включая физиологическую активность. В разработке целевых структур участвуют специалисты по органической, фармацевтической, биоорганической химии, химии природных и синтетических биологически активных соединений, фармакологии. На второй стадии осуществляется синтез предварительно отобранных соединений и их химический скрининг, т.е. отсеивание по устойчивости, простоте получения, выходу, растворимости и технико-экономическим показателям. На третьей стадии проводится фармакологический скрининг и доклинические испытания - главное сито, на котором отбраковывается основная масса неактивных и малоактивных синтезированных соединений и остаются для продолжения углубленных испытаний наиболее перспективные вещества, обладающие высокой физиологической активностью и не проявляющие при этом токсичности и других побочных эффектов. На четвертой стадии разрабатываются наиболее рациональные лекарственные формы фармакологически активного вещества, характеризующиеся высокой фармацевтической и биологической доступностью (высвобождение фармакологически активного вещества из лекарственной формы), стабильностью при хранении. На этой стадии разрабатываются проекты нормативных документов, включающие методы контроля качества самого фармакологически активного вещества и его лекарственной формы. Исследования на этой стадии проводят специалисты фармацевтической науки и практики. На пятой стадии проводятся клинические испытания фармакологически активного вещества в виде лекарственной формы на людях, в ходе которых выявляется терапевтическая эффективность и степень безопасности (наличие или отсутствие побочных эффектов) при лечении больных. Третий и пятый
RkJQdWJsaXNoZXIy MTExODQxMg==