Фармацевтическая химия: учебник. Том 2 / Т. А. Арыстанова.

Производные арилалкиламинов отличаются наличием различных заместителей и делятся на: производные фенилалкиламинов и оксифенилалкиламинов (амфетамин и его производные, дофамин, алкалоиды, катехоламины и их синтетические аналоги); производные оксифенилалифатических аминокислот, производные нитрофенилалкиламинов, производные гидроксипропаноламинов, аминодибромфенилалкиламины. 40.1 Производные фенилалкиламинов и оксифенилалкиламинов 40.1.1 Амфетамин и его производные Амфетамины являются мощными синтетическими психостимуляторами с очень большим потенциалом привыкания. Они повышают бдительность и способность концентрироваться, временно улучшают настроение и стимулируют двигательную активность. Полагают, что механизм действия амфетаминов/ заключается в их способности высвобождать из пресинаптических окончаний эпинефрин (адреналин) и дофамин, стимулирующие соответствующие рецепторы в ЦНС. Наряду с ЦНС соединения данной группы влияют на нервную систему. Они опосредованно стимулируют а и (3-адренорецепторы. Адреномиметические свойства схожи со свойствами норадреналина, однако во много раз уступают ему по активности. Лекарственные препараты данной группы - декстроамфетамин и метамфетамин применяют при лечении нарколепсии, для повышения работоспособности, при утомлении, лечении синдрома отсутствия внимания у детей, а также для лечения ожирения. Препараты следует принимать с большой осторожностью и только по медицинским показаниям. По химическому строению амфетамины близки к адреналину и норадреналину, дофамину, отличаясь от них отсутствием гидроксильных групп в ароматическом кольце и алифатической цепи. Декстроамфетамин (Dextroamphetamine) Декстроамфетамин -D- 2-амино-1-фенилпропан получают с использованием методики реакции Лейкарта для взаймодействия метилбензилкетона и формиата аммония с получением формамида, который гидролизуют в 2 -амино-1-фенилпропан хлороводородной кислотой: 'СН2—С—СИз HCOONH*

RkJQdWJsaXNoZXIy MTExODQxMg==