Фармацевтическая химия: учебник. Том 2 / Т. А. Арыстанова.

Препараты производные фенилуксусной (диклофенак натрия) и фенилпропионовой (ибупрофен) кислот относятся к нестероидным противовоспалительным средствам. Полагают, что их противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие обусловлено подавлением активности простагландин синтетазы. Ибупрофен является первым препаратом из производных пропионовой кислоты, применяемых в клинической практике лечения ревматоидного артрита, воспалительных заболеваний периферической нервной системы, радикулите, травматическом воспалении мягких тканей и опорнодвигательного аппарата. По действию превосходит аспирин. Диклофенак натрия обладает всеми свойствами, присущими ряду препаратов - производных пропионовой кислоты, а по силе противовоспалительного, анальгезирующего действия превосходит аспирин, анальгин, ибупрофен. Получение Синтез диклофенака проводят по схеме: взаимодействием 2- хлорбензойной кислоты и 2 ,6 -дихлоранилина в присутствии гидроокиси калия и меди получают Ы-(2 ,6 -дихлорфенил) антраниловую кислоту, карбоксильную группу которой подвергают восстановлению алюмогидридом лития. Полученный при этом 2- [(2,6-дихлорфенил)амино] - бензиловый спирт подвергают далее хлорированию хлористым тионилом и превращают в 2 - [(2 ,6 - дихлорфенил)амино] - бензилхлорид и далее, действуя цианидом натрия, превращают в 2- [(2,6-дихлорфенил)амино] - бензилцианид. Гидролиз нитрильной группы последнего приводит к образованию диклофенака: фенилуксусная кислота фенилпропионовая кислота NHi соон

RkJQdWJsaXNoZXIy MTExODQxMg==