I II Все они состоят из трех частей: ароматического кольца (липофильная часть), промежуточной углеводородной цепи и аминной части (гидрофильная группа). Замещение в ароматическом кольце и в аминной части меняет как растворимость, так и степень связывания анестетиков с рецепторами, что, в свою очередь, определяет силу и продолжительность действия препаратов. Введение заместителей в ароматическое кольцо, удлинение углеводородной цепи, увеличение и развлетвление алкильных радикалов в аминной части проводит к усилению метстноанестезирующего действия и повышению токсичности препаратов. Простейший представитель местных анестетиков, не имеющий аминной части, бензокаин мало растворим в воде, применяется при поверхностной анестезии на коже или на слизистых оболочках в виде аэрозолей или мазей для облегчения болей при зуде и ожогах, порезах, укусах и т.д. Применяется также во внутрь в виде таблеток, порошка, входит в состав многокомпонентных лекарственных препаратов (алмагель А). Действует быстро (15-30 сек) и кратковременно (10-15 мин). Прокаина гидрохлорид применяется для купирования болевых синдромов различного генеза, широко используется при инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной и спиномозговой анестезии, для потенцирования действия основных препаратов при общей анестезии. Введение алкильных радикалов в ароматическую аминную группу усиливает местноанестезирующий эффект, повышает токсичность (тетракаин). Тетракаин гидрохлорид токсичнее прокаина гидрохлорида в 10 раз, поэтому он отнесен к списку А и его применение ограничено использованием для поверхностной анестезии в офтальмологии, отоларингологии в виде 0,5-2% растворов и в перидуральной анестезии в виде 0,3% растворов. Получение эфиров n-аминобензойной кислоты Исходным продуктом для синтеза эфиров я-аминобензойной кислоты является п - нитротолуол, который окисляют, превращают в я - нитробензойную кислоту. Далее с помощью п - нитробензойной кислоты ацилируют этанол, полученный этиловый эфир п - нитробензойной кислоты гидрируют получают бензокаин (этиловый эфир л-аминобензойной кислоты).
RkJQdWJsaXNoZXIy MTExODQxMg==