.0 .0 Среди множества синтезированных соединений, содержащих анестезиофорную группу, наиболее высокую местноанестези-рующую активность проявили производные «-аминобензойной кислоты - сложные эфиры с общей формулой: К ним относятся бензокаин, прокаина гидрохлорид, тетракаина гидрохлорид. По механизму действия местные анестетики являются блокаторами вольтажзависимых натриевых каналов, имеющихся во всех нейронах. Предполагают, что препараты селективно связываются с внутриклеточной поверхностью натриевых каналов и блокируют вход ионов Na+ в клетку. Это приводит к торможению процесса деполяризации, необходимого для распространения потенциала действия, к повышению порога электрического возбуждения нерва и, тем самым, к устранению чувства боли. Поскольку процесс связывания анестетиков с ионными каналами обратим, то после прекращения введения препарат диффундирует обратно в сосудистую систему и метаболизируется, а функция нервной клетки полностью восстанавливается. Механизм действия бензокаина несколько отличается от изложенного выше. Предположительно, он действует путем растворения в фосфолипидной мембране и растягивает ее. Это деформирует натриевые каналы, что, в свою очередь, своеобразным способом понижает натриевую проводимость. С химической точки зрения все применяемые местные анестетики можно классифицировать как сложные эфиры и-аминобензойной кислоты (I) и производные диметилфенилацетамидов или же как анилиды диалкилзамещенных по аминогруппе а-аминокислот (II): О н
RkJQdWJsaXNoZXIy MTExODQxMg==