Необходимым условием для проявления бензодиазепинами анксиолитической активности является наличие электроотрицательной группы положении Сі бензодиазепиновой системы. Наличие фенильной группы в положении С5 системы также увеличивает фармакологическую активность соединений. Экспериментальные данные позволяют предположить, что механизм действия бензодиазепинов заключается в стимуляции бензодиазепин- рАМК-реиепторного комплекса. Следовательно, бензодиазепины, как класс, потенцируют активность тормозных ГАМК-эргических систем мозга. Основное применение бензодиазепины нашли для симптоматического устранения чувства беспокойства, напряжения и раздражительности, связанных с неврозами, неврозоподобными состояниями, депрессией и психосоматическими расстройствами. Бензодиазепины применяются для премедикации перед проведением оперативных вмешательств с целью достижения атараксии пациента, в качестве вспомогательных средств при лечении эпилепсии, при столбняке и других патологических состояниях, сопровождающихся гипертонусом скелетных мыши. Некоторые бензодиазепины применяются в качестве снотворных и противосудорожных средств. Синтез Общая схема синтеза основана на использовании в качестве исходного вещества соответствующий аминобензофенон: нитразепам Диазепам получают различными способами, исходя из 2-амино-5- хлорбензофенона. Непосредственной циклоконденсацией 2-амино-5- хлорбензофенона с гидрохлоридом этилового эфира глицина получают бензодиазепиновый цикл. Амидный атом азота в 7-хлор-1,3-дигидро-5-фенил-
RkJQdWJsaXNoZXIy MTExODQxMg==