Глава 63. ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНОТИАЗИНА Фенотиазин - конденсированная гетероциклическая система, состоящая из шестичленного гетероцикла тиазина и двух ядер бензола: н тиазин фенотиазин Среди производных фенотиазина выделяется важная группа препаратов, обладающих нейролептической, антипсихотической активностью. Производные фенотиазина являются неселективными, конкурентными Di- и D2- антагонистами и блокируют активность дофамина на соответствующих рецепторных участках. Кроме того, их действие выражается блокадой и серотониновых рецепторов, и а - адренорецепторов, и холинергических, никотиновых и мускариновых рецепторов. Фенотиазины проявляют сложный фармакологический спектр действия и на центральную, и на периферическую нервную систему. Все они действуют на ЦНС, вызывая умеренный седативный и противорвотный эффект, действуют на процессы терморегуляции, скелетную мускулатуру, эндокринную систему, потенцируют действие анальгетиков. В зависимости от типа замещения при атоме азота фенотиазинового кольца эта группа препаратов подразделяется на три подгруппы и, в частности, на подгруппы фенотиазинов с алифатической боковой цепью (хлорпромазин, промазин, трифлупромазин), а также производных пиперазина (флуфеназин, перфеназин, метеразин, трифтазин) и пиперидина (мезоридазин, тиоридазин). Препараты первой подгруппы (с алифатической боковой цепью) наряду с выраженным антипсихотическим действием отличаются способностью вызывать заторможенность, вялость, интеллектуальную заторможенность. Седативное действие этих препаратов превосходит активность других препаратов фенотиазинового ряда. Пиперазиновым производным присуще наличие стимулирующего компонента. Препараты пиперидинового ряда обладают более слабой психотической активностью, но не имеют седативной компоненты. Фенотиазины с алифатической боковой цепью и с пиперидиновыми заместителями имеют больший седативный эффект, чем пиперазиновые производные. Весьма существенное влияние на активность этих соединений оказывает природа заместителя во втором положении фенотиазинового кольца, в качестве которого предпочтительнее иметь акцепторную группу.
RkJQdWJsaXNoZXIy MTExODQxMg==