Урацил и его гомолог тимин являются нуклеиновыми основаниями, входящими в состав нуклеиновых кислот в виде нуклеозидов и нуклеотидов. На основе урацила и тимина путем модификации их структуры синтезирован ряд лекарственных веществ, являющихся метаболитами (метилурацил) и антиметаболитами (фторурацил, фторафур, цитарабин, ставудин) нуклеиновых оснований. Препараты метаболиты этого ряда обладают анаболической и антикатаболической активностью. Ускоряют процессы клеточной регенерации; ускоряют заживление ран; стимулируют клеточные и гуморальные факторы защиты. Оказывают также противовоспалительное действие. Характерной особенностью этих соединений является стимуляция эритро- и особенно лейкопоэза, в связи с чем их обычно относят к группе стимуляторов лейкопоэза. Как стимулятор лейкопоэза метилурацил назначают при агранулоцитарной ангине, алиментарнотоксической алейкии, хроническом бензольном отравлении, при лейкопении, в результате химиотерапии злокачественных новообразований, при рентгено- и радиотерапии и при других состояниях, сопровождающихся лейкопенией. Применяют также метилурацил при вяло заживающих ранах, ожогах, переломах костей. Препараты-антиметаболиты ингибируют синтез ДНК и применяются как противоопухолевые средства. Действие фторурацила основано на принципе антиметаболитов- синтетических лекарственных веществ, структурно близких естественному (эндогенному) метаболиту организма человека. Задача антиметаболитов состоит в подмене метаболита в естественных биореакциях. Являясь химическими имитаторами метаболитов, лекарственные вещества такого рода «обманывают» контролирующие ферментные системы, встраиваются в метаболическую схему и заменяют собой настоящий метаболит, например, в растущей цепочке ДНК или РНК. Фторурацил является антагонистом метаболитов нуклеинового обмена, он действует путем ингибирования синтеза пиримидинов и, соответственно, образования ДНК. Применение фторурацила показано при лечении карциномы головы и шеи, ободочной и прямой кишок, груди, желудка, мочевого пузыря, поджелудочной железы, при актиничных и солнечных кератитах.
RkJQdWJsaXNoZXIy MTExODQxMg==