Фармацевтическая химия: учебник. Том 2 / Т. А. Арыстанова.

СООСД Nat: с '5 чсоос2н. Nat° нх /СООС^ с Яг^Г Ч'с о о с ,н 5 ^ Н5 \ . C,Hs СООС,Н, Образующаяся на этой стадии часть моноэтилзамешенной малоновой кислоты может далее конденсироваться с мочевиной с образованием моноэтилбарбитуровой кислоты, наличие которой конролируется в препарате (в данном случае в барбитале) в качестве примеси. 1. Конденсация с мочевиной: Реакция проводится в присутствии метилата натрия, поэтому препарат может содержать в качестве примеси метиловый спирт. Для получения кислотной формы к натриевой соли препаратов прибавляют хлороводородную кислоту, последняя нормируется как примесь - определяют кислотность растворов препаратов. При получении солевой формы препаратов действуют разбавленным раствором натрия гидроксида. Поэтому в препаратах лактимной формы определяют в качестве примеси свободную щелочь. Барбитал является первым барбитуратом, предложенным для применения в медицинской практике в качестве снотворного средства (в 1903 г.). Синтезируют его по общей схеме, как указано выше, исходя из малонового эфира, который алкилируют двумя эквивалентами этилбромида, получая диэтилмалоновый эфир. Конденсацией последнего с мочевиной получают барбитал, далее при необходимости получают его натриевую соль (барбитат- натрий): о с \н . малоновый эфир XX С .Н тВ г , . , . _i „ с\н5о ос .н, C ,H ,O N a С \н / С ,Н , н , к ' "'NH, С,Н, ? Т-С2Н5 N О диэтилмалоновый эфир н барбитал

RkJQdWJsaXNoZXIy MTExODQxMg==