Глава 58. ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА пиримидин Из синтетических производных пиримидина в средств широко применяют производные (барбитуровой диона. качестве лекарственных пиримидин-2,4,6-триона кислоты), пиримидин-2,4-диона (урацила) и пиримидин-4,658.1 Производные пиримидин-2,4,6-триона Барбитуровая кислота лежит в основе большого класса широко используемых снотворных веществ барбитуратов. Механизм их действия пока не раскрыт в деталях. Предположительно они активируют функцию у- аминомасляной кислоты - природного нейромедиатора торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Некоторые из барбитуратов оказывают антиконвульсивное действие (фенобарбитал), другие - анестезирующее (гексенал и тиопентал-натрий используют в неингаляциоцном наркозе для общего обезболивания организма). Ранее их применяли также как седативные средства, но к настоящему времени они вытеснены в этом плане бензодиазепинами - более эффективными успокаивающими средствами. Установлено, что сила и длительность снотворного действия барбитуратов возрастает с удлинением алкильной цепи при С-5 до шести атомов углерода, а затем оно уменьшается и появляется возбуждающее действие. Разветвление боковой алкильной цепи, введение двойных связей, атомов галогенов (особенно брома) или одной фенильной группы усиливает снотворный эффект. Барбитуровая кислота является циклическим уреидом, образованным путем конденсации мочевины и двухосновной малоновой кислоты:
RkJQdWJsaXNoZXIy MTExODQxMg==