морфина не вызывает выброса гистамина. Применяют в условиях специализированных стационаров. Фентанил может быть использован для снятия острых болей при инфаркте миокарда, стенокардии, инфаркте легкого, почечных и печеночных коликах. Трамадол обладает высокой анальгетической активностью, ус- тупающей, однако, морфину. Дает быстрый и продолжительный эффект. Трамадол кроме анальгезирующего эффекта, обладает противокашлевым и седативным действием. Циклодол - антипаркинсоническое средство, обладающее центральным и периферическим антихолинергическим действием, а также прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы. Применяется при паркинсонизме как в виде монотерапии, так и в комбинации с леводопой. Иммодиум активно тормозит перистальтику кишечника, что является одной из характерных особенностей опиатов, применяется в качестве симптоматического средства при острой и хронической диарее. Синтез Синтез промедола основан на использовании 1,2,5-триметилпиперидин-4- она. Последний получается из диметилвинилэтинил-карбинола, продукта конденсации винилацетилена с ацетоном по реакции Фаворского, который далее подвергают дегидратации в винилизопропенилацетилен. Тройную связь в винилнзопропенилацетилене далее гидратируют в разбавленной серной кислоте в присутствии солей двухвалентной ртути (реакции Кучерова). Полученный при этом винилизопропенилкетон вводят в реакцию гетероциклизации с метиламином с получением 1,2,5-триметилпиперидин-4-она. Последний подвергают действию фениллития с получением 1,2,5-триметил-4- фенилпиперидин-4-ола. Ацилированием последнего хлорангидридом пропионовой кислоты получают промедол: Синтез фентанила осуществляют исходя из 1-бензилпиперидин-4-она, который конденсируют с анилином с получением соответствующего основания Шиффа. Двойную связь в последнем восстанавливают алюмогидридом лития и полученный 1-бензил-4-анилинопиперидин ацилируют ангидридом
RkJQdWJsaXNoZXIy MTExODQxMg==