фармакофорнл з группа хн но л оно в І.И н III п о кол ений о б е с п е ч и в аю - повыш ение v активности В настоящее время установлена взаимосвязь структуры хинолонов с фармакологическим действием, заключающаяся в следующем: • наличие фармакофорной группы, отвечающей за ингибирование вирусной ДНК-гиразы; • введение атома Ғ расширяет антибактериальный спектр; • пиперазиновый или N-метилпиперазиновый циклы повышают антибактериальную активность в отношении грамположительных микроорганизмов и облигатных анаэробов, придают соединению липофильные свойства; • оксазиновое кольцо повышает устойчивость к метаболизму, уменьшает токсичность, придает соединению гидрофильные свойства; • сочетание оксазина с N-метилпиперазином обусловливает амфотерность, улучшает всасывание и распределение в тканях и различных очагах инфекции. Синтез Синтез препаратов 4-хинолона предусматривает взаимодействие на первой стадии 2-амино-6-метилпиридина с этоксиметиленмалоновым эфиром последующей циклизацией продукта замещения. Полученный сложный эфир гидролизуют до кислоты, которую алкилируют по атому азота этилиодидом в присутствии щелочи с образованием налидиксовой кислоты. I ОД налидиксовая кислота
RkJQdWJsaXNoZXIy MTExODQxMg==