Хранение. Производные 8-оксихинолина хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте. 55.4 Производные 4-хинолона Учитывая высокую антибактериальную активность производных 8- оксихинолина, был исследован ряд близких химических соединений. В 60-х гг. прошлого столетия была обнаружена высокая химиотерапевтическая активность некоторых родственных оксихинолинам производных нафтиридина. Весьма активной оказалась налидиксовая кислота. В ходе поиска новых, более активных соединений установлено, что для активности налидиксовой кислоты существенен пиридоновый цикл А, тогда как цикл В может варьироваться. Дальнейшая модификация структуры привело к тому, что наиболее активными антибактериальными средствами явились соединения, содержащие в положении 7 хинолонового ядра пиперазиновый цикл, а в положении 6 - атом фтора. Таким образом, были получены фторхинолоны, механизме действия которых заключается в ингибировании в бактериальных клетках фермента ДНК-гиразу. По эффективности фторхинолоны сравнимы с сульфаниламидами, а в ряде случаев эффективны в тех случаях, когда возбудители устойчивы к другим антибактериальным лекарственным средствам, в том числе и к сульфаниламидам. Производные 4-хинолона делят на 4 поколения: I поколение - нефторсодержащие хинолоны (налидиксиновая, оксинилиевая кислота и др) менее эффективны, уступили хинолонам II поколения (офлоксацин, норфлоксацин, ципрофлоксацин), у которых спектр активности значительно шире. К хинолонам III поколения относится левофлоксацин (левовращающий изомер офлоксацина), имеющий более высокую активность в отношении к пневнококкам, чем хинолоны II поколения. К хинолонам IV поколения относится моксифлоксацин, активнее в отношении пневнококков и неспорообразующих анаэробов. Наиболее широкое применение в медицине нашли препараты 4- хинолонов II и III поколения с общей структурной формулой: налидиксиновая кислота
RkJQdWJsaXNoZXIy MTExODQxMg==