После установления структуры хинин приобрел огромное значение как базовая структура для синтеза многочисленных соединений с противомалярийной активностью. Лекарственные препараты производные хинолина можно классифицировать: - алкалоиды, производные хинолина (препараты хинина, хинидин); - производные 4-аминохинолина (хингамин, плаквенил); -производные 8 -оксихинолина (хинозол, нитроксолин, хлорхинальдол); -производные 4-хинолона (немигран, норфлоксацин, ципрофлоксацин, оклоксацин). 55.1 Алкалоиды производные хинолина В медицине используются следующие препараты: хинина дигидрохлорид, хинина гидрохлорид, хинина сульфат (противомалярийные свойства); хинидина сульфат (антиаритмическое средство). Фармакологическая активность зависит от химической структуры и от оптической изомерии. В молекуле хинина содержится 4 ассиметрических атома углерода (в 3,4, 8 положениях хинуклидинового цикла и в 9 положении). Источником получения препаратов является хинная кора. Измельченную кору обрабатывают известковым молоком в смеси со щелочью. Образовавшиеся основания извлекают бензолом, получая сумму алкалоидов. Хинин отделяют в виде мало растворимого сульфата. Остальные алкалоиды разделяют с помощью ионообменной хроматографии. Хинина сульфат очищают перекристаллизацией и переводят вновь в основание. Из основания получают хинина дигидрохлорид и гидрохлорид. 55.1 Физические свойства алкалоидов, производных хинолина Название и химическая структура лекарственного вещества Описание, растворимость ХИНИНА ГИДРОХЛОРИД Chinini hydrochloridum 5 Г\б j j j 1\ ! ^ГЗСН-- *^2 ho\ J - h4 н—Vs а - гнуэ T'sNv т * N * L_ ЕГ Г 6'-метоксихинолил-(4')-[5-винилхинуклидил-(2)]- карбинола гидрохлорид, дигидрат Однозамещенная соль хинина. Белый мелкокристаллический порошок без запаха, очень горького вкуса. Растворим в воде, pH водного раствора 6,0 - 7,0.
RkJQdWJsaXNoZXIy MTExODQxMg==