Нифедипин (коринфар) является основным представителем антагонистов кальция - производных 1,4-дигидропиридинов. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры сосудов, расширяет коронарные и периферические артерии, снижает периферическое сопротивление, АД, улучшает снабжение сердца кислородом. Нифедипин применяют для профилактики и купирования приступов стенокардии, при гипертонии и хронической сердечной недостаточности. Никардипин по своей структуре и фармакологическим параметрам близок к нифедипину. Никардипин применяется при артериальной гипертонии, стенокардии, нарушениях мозгового кровообращения по ишемическому типу. Амлодипин - препарат этой же группы. Имеет аналогичную область применения. Синтез Общая схема синтеза: Нифедипин получают синтезом Ганча из двух молей метилового эфира ацетоуксусной кислоты, о- нитробензальдегида и аммиака. нефидипин Никардипин синтезируют аналогично нифедипину с той лишь разницей, что в реакции Ганча одновременно используются два разных (3- дикарбонильных соединения. При этом одно из них в виде енаминной формы ацетоуксусного эфира одновременно используется и в качестве аминной компоненты. Реакция гетероциклизации осуществляется взаимодействием метилового эфира (3-аминокротоновой кислоты с 2-метил-2- бензиламиноэтиловым эфиром ацетоуксусной кислоты:
RkJQdWJsaXNoZXIy MTExODQxMg==