Характеристические полосы в УФ-спектре (метанол) никотиновой кислоты: максимумы поглощения - 258, 263, 270 нм. Характеристические полосы в ИК-спектре: 1710, 1300, 1180, 1042, 744, 694 см-1. Контроль чистоты Сопутствующие примеси в никотиновой кислоте и никотинамиде по ГФ РК определяют тонкослойной хроматографией. Условия хроматографирования для никотиновой кислоты: пластинка со слоем силикагеля GF254; подвижная фаза: вода -кислота муравьиная безводная - пропанол (5:10:85). Пластинку высушивают при температуре от 100°С до 105°С в течение 10 мин и просматривают в ультрафиолетовом свете при длине волны 254 нм. На хроматограмме испытуемого раствора любое пятно, кроме основного, должно быть не интенсивнее пятна на хроматограмме раствора сравнения (любая примесь не более 0,5 %). Условия хроматографирования для никотинамида: пластинка со слоем силикагеля GF254; подвижная фаза: води - этанол -хлороформ (4:45:48). Пластинку высушивают на воздухе и просматривают в ультрафиолетовом свете при длине волны 254 нм. На хроматограмме испытуемого раствора любое пятно, кроме основного, должно быть не интенсивнее пятна на хроматограмме раствора сравнения (любая примесь не более 0,25 %). Хранение. Никотиновую кислоту, никотинамид, пикамилон, никетамид хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте. 53.2 Производные пиридин-4-карбоновой кислоты Пиридин-4-карбоновая (изоникотиновая) кислота получается окислением у-пиколина. Важное значение имеют производные изоникотиновой кислоты, обладающие противотуберкулезной активностью - изониазид, фтивазид и антидепрессант - ниаламид. Изониазид (ГИНК) - гидразид изоникотиновой кислоты, введен в медицинскую практику для лечения туберкулеза в 1953 г. изониазид проявляет бактерицидное действие на микобактерий туберкулеза. Он ингибирует синтез миколиевой кислоты - важной составляющей микобактериальной клеточной стенки. Миколиевая кислота присуща только микобактериям, и именно это является причиной селективной токсичности препарата по отношению к этим микроорганизмам. Несмотря на появление новых противотуберкулезных препаратов, изониазид остается самым востребованным, непревзойденным по противотуберкулезному эффекту, препаратом. Для предотвращения роста резистентных к изониазиду мутантов его принимают в сочетании с другими ПТП и антибиотиками. Изониазид гепатотоксичен, при длительном применении развивается токсический гепатит. Фтивазид - пролонгированная форма изониазида, в организме распадается на ванилин и изониазид, который проявляет противотуберкулезное действие.
RkJQdWJsaXNoZXIy MTExODQxMg==