Фармацевтическая химия: учебник. Том 2 / Т. А. Арыстанова.

Эргоалкалоиды и их синтетические аналоги оптически высокоактивны из-за наличия нескольких ассиметрических атомов углерода. Эргоалкалоиды представляют собой соединения, сочетающие в молекуле гетероциклические системы и полипептиды. Это было доказано путем исследования их продуктов гидролиза. При гидролизе левовращающих эргоалкалоидов образовывалась лизергиновая кислота, а правовращающих - изолизергиновая кислота. Кроме того, были выделены аминокислоты: фенилаланин, пролин, лейцин, валин, а также пировиноградная кислота, демитилпировиноградная кислота, аминопропанол. Лекарственные препараты эргоалкалоидов делятся на две группы: производные амида лизергиновой кислоты (эргометрина малеат, метилэргометрина малеат, ницерголин) и пептидные эргоалкалоиды и их синтетические аналоги (эрготамина гидротартрат, дигидроэрготамина мезилат, бромкристина мезилат). Алкалоиды спорыньи являются специфическими средствами, обладающими стимулирующим действием на мускулатуру матки. Так, эргометрин (в виде малеата), метилэргометрин (в виде гидротартрата), эрготамин применяются при атонии матки и маточных кровотечениях. У дигидрированных производных алкалоидов значительно более выражена способность блокировать а-адренорецепторы, что приводит к расширению периферических сосудов и снижению артериального давления. В то же время негидрированные алкалоиды спорыньи оказывают прямое сосудосуживающее действие Дигидроэрготамин - а-адреноблокатор, действут на он- и gh- адренорецепторы. Применяется при мигрени, болезни Рейно, нарушениях периферического кровообращения. Ницерголин - полусинтетический аналог алкалоидов спорыньи, содержащий, помимо эрголинового ядра, бромзамещенный остаток лизергиновая кислота общая формула пептидных эргоалкалоидов

RkJQdWJsaXNoZXIy MTExODQxMg==