желудочно-кишечного тракта, увеличение образования в желудке соляной кислоты, миоз. Под влиянием резерпина уменьшается содержание норадреналина и дофамина, а также серотонина в центральной нервной системе. Этот эффект связан со способностью резерпина блокировать транспорт этих веществ из клеточной плазмы, где происходит их биосинтез, в гранулы, где они депони-руются. В плазме они подвергаются действию содержащегося в ней фермента моноаминоксидазы и превращаются в неактивные (дезаминированные) продукты. Это лежит, по-видимому, в основе нейрохимического механизма нейролептического действия резерпина. Основное применение резерпин имеет как антигипертензивное средство для лечения гипертонической болезни. Под влиянием резерпина постепенно понижается систолическое и диастолическое артериальное давление при разных формах и стадиях гипертонической болезни. Фармакопейный препарат представляет собой левовращающий оптический изомер основания резерпина. 50.2 Физические свойства производных аллоиохимбана Название и химическая структура лекарственного вещества Описание, растворимость РЕЗЕРПИН RESERPINEM 9 —— 6^^ Н;с о NV ООН, М' [Г^^ОСНз Н,СО— с _ Р J -O C H , I т 1 1 ^ ^ ^ 3 о ОСН3 О 11,17-диметокси-16-карбокси-18- (3',4',5'-триметоксибензоил)- гидроксиаллоиохимбан или /-резерпин Белый или слегка желтоватый мелкокристаллический порошок или пластинки, без запаха. Очень мало растворим в воде и этаноле, легко растворим в хлороформе и уксусной кислоте. Удельное оптическое вращение от-113° до - 122° (1% раствор в хлороформе). Т.пл.293-295°С (с разложением). Химические свойства Кислотно-основные свойства. Резерпин является слабым однокислотным основанием, за счет атома азота в 4-м положении хинолизидинового цикла, имеющего локализованную пару электронов. Группа NH, где атом азота пиррольный, является центром кислотности. Окислительно-восстановительные свойства. Резерпин, в молекуле которого содержится несколько метоксильных групп, легко окисляется с образованием окрашенных соединений со многими окислителями. Так, при взаимодействии с концентрированной серной кислотой наблюдается желтое окрашивание, с азотной кислотой наблюдается желтое
RkJQdWJsaXNoZXIy MTExODQxMg==