Таким образом, сульфаниламиды являются бактериостати-ческими препаратами, которые ингибируют рост бактерий путем вмешательства в микробный синтез фолиевой кислоты. Точнее, сульфаниламиды блокируют биосинтетический путь синтеза фолиевой кислоты, конкурентно ингибируя опосредованное ферментом дигидроптероат синтетазой превращение ПАБК в фолиевую кислоту, что позволяет считать их антиметаболитами. Синтез сульфаниламидных препаратов Синтез осуществляется по указанной высше общей схеме получения амидов сульфокислот. Впервые сульфаниламид был синтезирован О.Ю.Магидсоном и М.В. Рубцовым из ацетанилида. Наиболее рациональным и экономичным является синтез сульфаниламидов из А-карбметоксисульфанилхлорида (фенилуретилансульфохлорида), который получают действием избытка хлорсульфоновой кислоты на А-фенилметилуретан: N-фенияметилуретан Н N-карбометоксисуньфа- ииловая кислота N-карбометсжсисульфанилхлорид Далее для получения сульфаниламида (стрептоцида) действуют аммиаком с последующим гидролизом уретановой группировки: о, о «А Х & NaOH О О S « , Аналогично получают большинство сульфаниламидов, например сульфадиметоксин:
RkJQdWJsaXNoZXIy MTExODQxMg==