группами, которые позволяют обратную ее трансформацию в свободную аминогруппу. Перемещение аминогруппы из положения 4 в положении 2 или 3, а также введение дополнительных радикалов в бензольное ядро приводит к значительному снижению или полной потере активности сульфаниламидов. Введение кислотных остатков в аминогруппу бензольного кольца и слабоосновных заместителей в сульфамидную часть молекулы приводит к значительным изменениям и в активности, и в растворимости соединений. Как правило при этом усиливается химиотерапевтическую активность, улучшается растворимость, снижаеся токсичность сульфаниламидов. Введение азогруппы вместо аминогруппы в положении 4 ароматического ядра пролонгирует действие сульфаниламидов (салазопиридазин). Сульфаниламиды являются структурным аналогом «-аминобензойной кислоты (ПАБК) - компонента, необходимого бактериям для синтеза фолиевой кислоты (I), - предшественника синтеза пурина, нуклеиновых кислот и, особенно, ДНК. О О n-аминобензойная кислота сульфаниламид Сульфаниламиды, имея структуру близкую к структуре ПАБК, конкурирует с последней за включение в молекулу фолиевой кислоты и, в итоге, занимая место ПАБК, «мешает» биосинтезу фолиевой кислоты. В результате «введенные в заблуждение» ферменты конструируют «ложную» молекулу фолиевой кислоты (II), не способную выполнять жизненные функции истинной фолиевой кислоты. и
RkJQdWJsaXNoZXIy MTExODQxMg==